Introducción

La penicilina es un antibiótico que mata bacterias e impide que éstas continúen con su crecimiento, sin embargo, sólo tiene el poder de combatir a aquellos microorganismos patógenos que se encuentran en crecimiento y multiplicación, y no a esos que aún se encuentran en estado latente. Es capaz de combatir efectivamente a las bacterias responsables de causar numerosas enfermedades, entre las que podemos encontrar los neumococos, los estreptococos, los gonococos, los meningococos, y la espiroqueta. La Penicilina un gran descubrimiento para la humanidad, y en esta redacción te explicaremos sus características.

¿Qué es la Penicilina?

Son antibióticos del grupo de los betalactámicos empleados profusamente en el tratamiento de infecciones provocadas porbacterias sensibles. La mayoría de estas son derivados del ácido 6-aminopenicilánico, difiriendo entre sí según la sustitución en la cadena lateral de su grupo amino. 

La penicilina G fue el primer antibiótico empleado ampliamente en medicina; su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928, quien junto con los científicos Ernst Boris Chain y Howard Walter Florey, que crearon un método para producir en masa el fármaco, obtuvo el Premio Nobel en Fisiología o Medicina en 1945.

Además de sus propiedades antibacterianas, la penicilina es un efectivo antídoto contra los efectos del envenenamiento por a-amanitina, uno de los aminoácidos tóxicos de los hongos del género Amanita.
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Alexander Fleming

Fue un científico escocés famoso por descubrir la enzima antimicrobiana llamada lisozima. También fue el primero en observar los efectos del antibiótico de la penicilina. Los dos descubrimientos de Fleming ocurrieron en los años veinte y aunque fueron accidentales demuestran la gran capacidad de observación e intuición de este médico escocés.

Fleming trabajó con el hongo durante un tiempo pero la obtención y purificación de la penicilina resultaron difíciles y más apropiadas para los químicos. La comunidad científica creyó que la penicilina sólo sería útil para tratar infecciones banales y por ello no le prestó atención.Sin embargo, el antibiótico despertó el interés de los investigadores estadounidenses durante la Segunda Guerra Mundial, quienes intentaban emular a la medicina militar alemana la cual disponía de las sulfamidas. Por sus descubrimientos, Fleming compartió el Premio Nobel de 

Medicina en 1945 junto a Ernst Boris Chainy Howard Walter Florey.

Su descubrimiento de la penicilina significó un cambio drástico para la medicina moderna iniciando la llamada "Era de los antibióticos", otros investigadores posteriores aportaron nuevos antibióticos, como la estreptomicina utilizada para el tratamiento de la tuberculosis, salvando millones de vidas. 

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Historia de la penicilina

Desde el siglo VIII por lo menos, los médicos árabes curaban infecciones untando las heridas con una pasta blanca que se formaba en los arneses decuero con que se ensillaban los burros de carga. A lo largo del siglo XVII algunos farmacólogos y herboristas ingleses, como John Parkington, incluyeron el tratamiento con hongos en los registros de farmacia.

A finales del siglo XIX, Henle suscita en su discípulo Robert Koch, en laUniversidad de Gotinga, el interés por los trabajos de Agostino Bassi y Casimir Davaine, que le llevaría a investigar a los microorganismos como agentes causales de las enfermedades. Esto le conduciría en 1876 a descubrir que Bacillus anthracis era el agente causal específico del carbunco, en la línea de la teoría microbiana de la enfermedad, y a enunciar sus célebres postulados.Finalmente, en 1909 consiguió sintetizar un compuesto, el numero 606, más tarde conocido como salvarsán, que se mostró eficaz contra lasífilis.

El descubrimiento de la penicilina según Fleming ocurrió en la mañana del viernes 28 de septiembre de 1928.

Estructura química

Las penicilinas pertenecen a una familia de compuestos químicos con una estructura química peculiar que le confiere una actividad característica contra un grupo determinado de bacterias. La mayoría de las penicilinas poseen como núcleo químico el anillo 6-aminopenicilánico y difieren entre sí según lacadena lateral anclada a su grupo amino.A pesar de que existen diferentes variantes, la estructura química esencial de la penicilina fue descubierta por Dorothy Crowfoot Hodgkin entre 1942 y 1945.

El núcleo 6-aminopenicilánico consta, a su vez, de un anillo enlazado a un anillo ß-lactámico; este último, aparentemente esencial para la actividad antimicrobiana del compuesto, es hidrolizado mediante penicilinasas  por las bacterias resistentes a penicilinas.
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Clasificación

Se clasifican en dos grupos, naturales y semisintéticas, y en cada uno de ellos hay compuestos relativamente resistentes al jugo gástrico y por lo tanto se pueden administrar por vía oral, por ejemplo, la penicilina V, la dicloxacilina y la amoxicilina.

Las penicilinas naturales son aquellas generadas sin intervención biotecnológica. Entre ellas destacan la bencilpenicilina, como producto final de interés terapéutico, y los intermediarios aislables como la isopenicilina N. Las biosintéticas, en cambio, se producen mediante adición de determinados compuestos en el medio de cultivo del biorreactor empleado durante su producción, es decir, sin que tenga lugar un aislamiento y una modificación química ex vivo.

Las penicilinas semisintéticas son aquellas generadas mediante el aislamiento de un intermediario estable durante una producción microbiológica industrial (fermentación en biorreactores) continuada por la modificación química o enzimática del compuesto aislado. Se dividen según su acción antibacteriana en cinco grupos: resistentes a B-lactamasas, aminopenicilinas, antipseudomonas, amidinopenicilinas y resistentes a B-lactamasas.


Clasificación

1) Penicilinas naturales:
- penicilina G cristalina acuosa
- penicilina G benzatínica
- penicilina G procaina *
- penicilina V

2) Penicilinas estables a la penicilinasa estafilocócica:
- meticilina *
- oxacilina *
- nafcilina *
- cloxacilina *
- dicloxacilina *

3) Penicilinas de espectro ampliado: a) De espectro medio: Aminopenicilinas:
- ampicilina
- amoxicilina
- bacampicilina *
b) De amplio espectro:
Carboxipenicilinas:
- carbenicilina *
- ticarcilina *
Ureidopenicilinas:
- mezlocilina *
- azlocilina *
- piperacilina *

4) Penicilinas asociadas a inhibidores de betalactamasas: - ampicilina-sulbactam
- amoxicilina-ácido clavulánico
- amoxicilina-sulbactam
- ticarcilina-ácido clavulánico *
- piperacilina-tozabactam *
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Penicilina semisintéticas.

Mecanismo de acción

La acción de la penicilina, y en general de los B-lactámicos, se desarrolla fundamentalmente en la última fase de la síntesis del peptidoglicano de la pared celular, uniéndose a una enzima transpeptidasa llamada proteínafijadora de penicilina, responsable de producir una serie de enlaces cruzados entre las cadenas de péptidos. La formación de estos enlaces o puentes es la que confiere, precisamente, la mayor rigidez a la pared bacteriana.

La penicilina, como el resto de los B-lactámicos, ejerce una acción bactericida por alterar la pared celular bacteriana, estructura que no existe en las células humanas. La pared bacteriana se encuentra por fuera de la membrana plasmática y confiere a las bacterias la resistencia necesaria para soportar, sin romperse, la elevada presión osmótica que existe en su interior. Además, la pared bacteriana es indispensable para:
  • La división celular bacteriana.
  • Los procesos de transporte de sustancias a los que limita por sus características de permeabilidad.
  • Capacidad patógena y antigénica de las bacterias, ya que contienen endotoxinas bacterianas.

Efectos colaterales de las penicilinas

La penicilina y sus derivados son las causas más frecuentes de reacciones dependientes de la inmunoglobulina E. Hay diversos tipos de reacciones, algunas de ellas fatales, en personas a las que se administró penicilina.El dolor y la inflamación del sitio de inyección son también frecuentes en las penicilinas administradas por vía parenteral. Entre las reacciones adversas más comunes están:reacción de hipersensibilidad o alérgica, trastornos gastrointestinales, el más frecuente es la diarrea, puede también provocar náuseas y vómitos, infecciones adicionales, incluyendo candidiasis.

Irritación en el lugar de inyección
Irritación meníngea, psicosis, convulsiones
Alteración de los electrólitos tras la administración al recién nacido o al individuo con insuficiencia renal
Náuseas, vómito, diarrea y alteraciones de la flora microbiana intestinal
Leucopenia, granulocitopenia
Aumento de las transaminasas
Reacciones de Herxheimer (en el tratamiento de la sífilis)
Ictericia por estasis
Reacciones alérgicas .


La penicilina puede ser tomada durante la lactancia, sin embargo, pequeñas cantidades del antibiótico pueden pasar a la leche materna y causar en la lactante indigestión, diarrea o reacciones alérgicas.

Entre los peligros más graves están las reacciones anafilácticas, que en otras palabras se trata de una fuerte y peligrosa reacción alérgica a este antibiótico. Si se manifiesta este tipo de alergia a la penicilina, es muy probable que el paciente tenga reacciones similares con todo el conjunto de fármacos de este tipo.

Debido a las graves consecuencias de esta alergia es de suma importancia que aquellas personas que padezcan de esta condición porten siempre algún tipo de identificación que indique que son alérgicos a la penicilina.
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Alergias por la penicilina.

Resistencia a la penicilina.

El uso, muchas veces indiscriminado, de estos fármacos ante el temor de una complicación y/o riesgo de muerte del paciente, casi siempre sin el amparo del conocimiento del agente causal de la infección y su comportamiento ante el tratamiento aplicado, provoca tal efecto sobre los microorganismos que los lleva a desarrollar una resistencia mayor. Este serio problema ha inducido a varios países a instalar políticas de uso racional de los antibióticos, basadas en el conocimiento de los parámetros farmacodinámicos y microbiológicos de estos fármacos y respaldadas por la realización de pruebas de laboratorio que permitan una verdadera evaluación de la infección y del tratamiento que debe ser aplicado.

Se ha determinado que la mala evolución de ciertas enfermedades causadas por organismos con susceptibilidad disminuida a la penicilina, como la neumonía neumológica invasiva en niños, tiende a ser independiente de la susceptibilidad a la penicilina del microorganismo.Sin embargo, como la resistencia a la penicilina y otros antibióticos continúa en aumento, se ha estimulado el interés en nuevos medicamentos con propiedades bactericidas en contra de organismos resistentes, drogas como las quinolonas, cuyo blanco son las enzimas ADN girasa de bacterias Gram negativas y topoisomerasa tipo IV de bacterias Gram positivas.

Unidades

La acción de la penicilina G se definió inicialmente en unidades. Por ejemplo, la penicilina G sódica cristalina contiene aproximadamente 1600 unidades/mg. Las penicilinas semi-sintéticas se prescriben por peso en vez de hacerlo por unidades. La concentración inhibitoria mínima (CIM) de cualquier penicilina, por lo general viene dado en gr/ml. La mayoría de las penicilinas se dispensan en forma de sales de sodio o potasio del ácido libre. La penicilina G potásica contiene aproximadamente 1,7 mEq de K por cada millón de unidades de penicilina. Las sales de penicilina en forma cristalina seca se conservan estables por períodos largos de tiempo, llegando varios años a 4 °C.

Las soluciones preparadas pierden su actividad con rapidez, unas 24 horas a 20 °C, por lo que cada solución debe ser preparada justo antes de su administración.
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Distintos tamaños y unidades de penicilinas.

CUANDO SE USA LA PENICILINA

Las penicilinas són los antibióticos más recetados, aunque su eficacia clínica se halla en constante disminución debido a las resistencias bacterianas que se vienen produciendo cada día con mayor frecuencia. En efecto, numerosos gérmenes son inicialmente sensibles a la penicilina; sin embargo, con el tiempo se desarrollan nuevos tipos de gérmenes, sobre los cuales la penicilina no resulta ya activa.
 
Infecciones del aparato respiratorio.
A menudo las amigdalitis bacterianas tienen su causa en un estreptococo, por lo que su tratamiento con penicilina por vía intramuscular u oral permite obtener óptimos resultados. En la pulmonía bacteriana, en los últimos años mucho menos frecuente que la gripal causada por virus, la penicilina reduce el riesgo de muerte por absceso o empiema pulmonar, aunque por desgracia muchos gérmenes responsables de neumonías o abscesos pulmonares son ya resistentes a la penicilina, que por ello resulta a menudo ineficaz.
En las bronquitis agudas o en las reagudizaciones de las bronquitis crónicas, las penicilinas semisintéticas representan a menudo el fármaco de primera elección, sobre todo en los niños y en los sujetos ancianos.

• Infecciones de huesos y de articulaciones.
En estas infecciones, como alternativa a otros antibióticos, pueden utilizarse las nuevas penicilinas semisintéticas que alcanzan en el tejido óseo y articular concentraciones muy altas y activas. Cabe señalar que estas infecciones deben tratarse durante al menos seis semanas si son agudas y durante 3-6 meses si son crónicas. 

• Infecciones cutáneas.
 
También en muchas infecciones cutáneas, sobre todo en la erisipela, las penicilinas representan el tratamiento antibiótico de elección.

Infecciones del sistema nervioso

La penicilina es el fármaco de elección en las meningitis bacterianas; su empleo por punción lumbar es sin embargo peligroso y además no es útil como tratamiento con fines preventivos.

• Infecciones urinarias.

 
En estas infecciones se hallan con frecuencia implicados gérmenes resistentes a la penicilina, por lo que en general se usan otros tipos de antibióticos.

Otras infecciones.
 
La penicilina ha resultado muy eficaz en otras numerosas infecciones, que precisamente gracias a la introducción de este antibiótico han llegado a ser mucho menos peligrosas y frecuentes; cabe mencionar a este respecto la sífilis, la gonorrea, la difteria, el tétanos, la gangrena gaseosa y la leptospirosis.

EFECTOS TÓXICOS
La toxicidad de las penicilinas es muy baja y rara vez se producen manifestaciones secundarias significativas. Incluso dosis diarias muy elevadas por vía endovenosa, como en ocasiones son administradas en el tratamiento de la endocarditis bacteriana aguda, no causan trastornos de especial relieve. La toxicidad local puede manifestarse con dolor y signos de inflamación en el lugar de inyección intramuscular, mientras que la administración por vía endovenosa puede determinar flebitis y tromboflebitis. 

La penicilina G, administrada a dosis muy altas, puede dar lugar a fenómenos de irritación a cargo del sistema nervioso central (sobre todo si éste se encuentra ya afectado), que se manifiestan en forma de convulsiones y, a veces, coma: se trata de fenómenos más frecuentes en sujetos con insuficiencia renal. 

Un efecto colateral rarísimo es la hepatitis por administración de dosis altas de penicilina G; se trata en todo caso de hepatitis de curso benigno y de rápida resolución. Las penicilinas orales pueden presentar los mismos inconvenientes que la penicilina G; la frecuencia es sin embargo menor y no se registran nunca trastornos del sistema nervioso central, dado que estas penicilinas no alcanzan concentraciones muy altas en sangre; no son en cambio nada raros los trastornos digestivos, con náuseas, vómito y diarrea. 

Después de tratamientos prolongados a base de penicilina se han dado casos, aunque raros, de depresión de la médula ósea, con reducción del número de glóbulos blancos y plaquetas. La ampicilina, posiblemente la más usada de las penicilinas semisintéticas, puede además dar lugar con cierta frecuencia a la aparición de alteraciones cutáneas de tipo exantemático, similares a las del sarampión; dichas alteraciones suelen aparecer al cabo de 5-6 días de tratamiento y remiten de forma espontánea después de 1-2 semanas desde la suspensión del antibiótico. El mayor inconveniente en el uso de las penicilinas es sin embargo la posibilidad de que se produzcan reacciones alérgicas. En algunos sujetos su administración da lugar a trastornos y alteraciones patológicas de distinto tipo y gravedad. 

En muchos casos, equivalentes al 10 % aproximadamente, pacientes alérgicos a la penicilina presentan reacciones análogas también frente a otros antibióticos, las cefalosporinas, químicamente muy similares a la penicilina y de las cuales hablaremos en la próxima pagina.

Uso en clínica

El tratamiento inicial de una bacteriemia (presencia de bacterias en sangre que ocasiona fiebre alta, confusión, estupor y muerte en apenas 12 horas), se lleva a cabo con la administración de penicilinas semisintéticas como la nafcilina o la metacilina intravenosas, si el paciente no es alérgico o la infección es causada por bacterias sensibles.

La penicilina es indicada, por ejemplo, en pacientes embarazadas, a término o no, como medida profiláctica cuando se sospecha en ellas un alto riesgo de infección por el estreptococo del grupo B.

La penicilina dio comienzo a la era de los antibióticos, trayendo la cura de enfermedades comunes como la tuberculosis y la sífilis, haciendo que las intervenciones quirúrgicas fuesen menos arriesgadas y que la medicina de las infecciones fuese más confiable. 

Aunque la prevención, las vacunas y otras medidas epidemiológicas trajeron la erradicación de ciertas enfermedades, la penicilina por si sola ha salvado más vidas desde su introducción al mercado que ningún otro medicamento. Pero el mal uso de la penicilina ha traído, a su vez, resistencias en organismos fulminantes.
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Es importante saber el tratamiento y uso adecuado de las penicilinas, según indicaciones medicas.

Farmacología

La penicilina se absorbe rápidamente tanto con la administración intramuscular como subcutánea. 

Los niveles sanguíneos seguidos de la administración parenteral son elevados pero transitorios.  La vida media sérica es corta, aproximadamente 30 minutos para penicilina G y 60 minutos para penicilinas de amplio espectro. Las dosis deben ser reconsideradas en pacientes con insuficiencia renal o que estén tomando otros fármacos como el probenecid, usado en pacientes que requieran concentraciones particularmente elevadas de penicilina.

En pacientes con disfunción renal severa son necesarios ajustes en las dosis diarias para prevenir niveles excesivos y toxicidad consecuente.
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Conclusión

Pues la penicilina es un gran descubrimiento para la farmacología, para nuestra salud, para un gran uso de la humanidad, descubierta por Alexander Fleming y hasta la actualidad se han mostrado avances y mejoras entorno a la salud del mundo. Gracias a ella la farmacología se ha mostrado con más fuerza y un gran desempeño en mejoras.

La penicilina fue el primer antibiótico empleado ampliamente en medicina; su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander F. junto con Ernst Boris C. y Howard Walter.


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