Manejo de antibioticos beta lactámicos

Los ATB β lactámicos son los más utilizados. Se utilizan desde infecciones leves hasta infecciones sumamente severas.

En realidad, los β lactámicos están conformados en 4 grupos que son:

1.    PENICILINAS
2.    CEFALOSPORINAS
3.    ANTIBIOTICOS CARBAPENENS
4.    ANTIBIOTICOS MONOBACTÁMICOS

Y a estos se agrega un grupo que son ATBs betalactámicos pero con poca actividad antibiótica y que tienen la capacidad mas bien de inhibir algunas de las betalactamasas que las bacterias fabrican por eso este quinto grupo se llama:

5.    INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS


1)    PENICILINAS

    ¿Qué microorganismos son susceptibles a    PENICILINA G?

 Contra COCOS GRAM  (–) como Neisseria meningitidis, ya sea q el Meningococo (neisseria meningitidis)   cause meningitis o cause bacteriemia (estos 2 procesos puede dar) en ambos casos la Penicilina G es excelente ATB.

El otro que hay q resaltar es al Estreptococo pyogenes que  es el Estrptoccoco beta-hemolitico este normalmente produce Faringitis, Erisipela, Celulitis y otras  infecciones respiratorias. En estos casos el estreptococo betahemolitico o pygenes es muy sensible.

En cuanto al NEUMOCOCO este aquí en el Perú es habitualmente es sensible a la Penicilina, tendremos sin dudad un porcentaje de cepas resistente a Penicilina, este es un problema mundial. El problema  del neumococo que hace resistencia a la Penicilina es que a la vez se hace resistente como a 10 antibióticos adicionales entre estos está Macrolidos y Tetraciclinas; entonces va quedando poco para actuar sobre estos neumococos y de echo solo queda un antibiótico que es de los más difícil de usar y que tiene efectos adversos importantes que es la Vancomicina.

NO hay estafilococo en el momento actual, ni de la calle ni del hospital, que sea sensible a Penicilina G.

También decir, que para GRAM (–)  tipo BACILO,  no tiene acción la Penicilina G.

El Treponema pallidum, es un ejemplo de microorganismo que a pesar q han transcurrido 60 años desde q se empezó a utilizar la Penicilina en forma amplia (desde el año 50) NO hay ninguna cepa en el mundo de treponema pallidum resistente a Penicilina G.

Hay una cierta susceptibilidad de Streptoccoco faecalis y de Streptococo viridans,  Penicilina G sola frente a estos 2 es muy poco sensible; aminoglucósido solos contra estos 2  también es muy poco activo; pero cuando COMBINAMOS penicilina con aminoglucósido adquirimos una eficacia muy importante contra S. faecalis y viridans  al punto que está combina es de elección para el TTO de la ENDOCARDITIS BACTERIANA SUBAGUDA, que es la enfermedad q produce estos 2 microbios.

    PENICILINA V:

Es un buen ATB pero no es para una infección grave, si para INFECCIONES RESPIRATORIAS incluso para infecciones por estrptococo beta hemolítico.

El espectro antimicrobiano es básicamente el mismo no idéntico, pero muy parecido al de la Penicilina G, no usamos con meningococo xq no vamos a tratar una meningitis con una penicilina por vía oral ni tampoco en una bacteriemia. Pero una FARINGOAMIGDALITIS AGUDA a lo mejor empezados con Penicilina G inyectable y después pasamos a penicilina V oral, el asunto es completar el tto por 10 días.  Entonces la Penicilina V sirve para completar TTOs.  Claro está siempre y cuando la faringoamígdalitis sea bacteriana.

Debemos diferenciar una Faringoamígdalitis bacteriana de una viral es muy casos no es difícil. Si el paciente tiene las amígdalas  crecidas con puntos de pus en la superficie de las amígdalas ese proceso NO es Viral.
Si la faringe está congestiva nada mas es posiblemente viral.
Los acompañantes ayudan por ejemplo: si el paciente tiene faringitis pero a la vez tiene catarro nasal ó tos seca eso NO es BACTERIANA, por lo menos al inicio es viral.
Pero si la faringitis es sola no tiene catarro ni tos esto  es posible que sea bacteriana.

El TTO de las Faringoamígdalitis agudas es casi masivo en el mal uso de los ATBs, y a veces el pct.  se automédica esto a generado una consecuencia útil es que la Fiebre Reumática ha disminuido.

    AMPICILINA

Se debe dar una hora antes o antes de los alimentos porque está no se absorbe si se da junto a los alimentos. Pues tiene MALA ABSORCION DIGESTIVA y que los alimentos afectan su absorción. 

En cambio si se da por vía parenteral tiene una gran eficacia y muy en especial si se administra por vía EV.

La ampicilina es quizás una de las q más se metaboliza de todas las penicilinas; se metaboliza en un 15 a 20%. La excreción es renal. 



    AMOXICILINA

Tiene MEJOR FERROCINÉTICA ORAL.

Ampicilina y amoxicilina inyectable tienen la misma efectividad, pero el costo de la amoxicilina inyectable es alta.


Destacar la gran actividad que tiene AMPICILINA frente Listeria monocytogenes este es un microorganismo que frecuentemente produce MENINGUITIS en especial en las edades extremas de la vida (en el recién nacido y en el aciano) y Ampicilina es la droga de elección es incluso mejor que Penicilina G.

El GONOCOCO ya se sonríe cuando le ponen ampicilina ó amoxicilina, en especial si es un gonococo es de Cusco el cual es difícil de erradicar. CEPTRIAXONA es la droga de elección para gonorrea ahora.


    METICILINA Y NAFCILINA; CLOXACILINA, DICLOXACILINA, FLUCLOXACILINA Y OXACILINA.

Son penicilinas resistentes a la penicilinasas, que son las Penicilinas ANTIESTAFILOCOCICAS.
LAS 2 PRIMERAS Ya no se utilizan en ninguna parte del mundo. La meticilina producía frecuentemente nefritis intersticial por hipersensibilidad.

Hay algunas de estas penicilinas q ya no son activas para estafilococos y a estos se les llama: ESTAFILOCOCOS METILISINO RESISTENTES (MARSA). 
Quizás, para nosotros más práctico seria decir estafilococos dicloxacilino resistentes.

La CLOXACILINA brinda mejores niveles sanguíneos que la oxacilina cuando se da por vía oral y la DICLOXACILINA todavía mejor que cloxacilina; ósea que cada vez el ATB se va absorbiendo mejor por vía oral.

Pero si se trata de la vía Parenteral, los 3 son iguales, la diferencia solo está por vía ORAL.

Estos no pasan la barrera hematoencefalica si las meninges son normales (tampoco nos interesan cuando estas están normales), pero cuando hay meningitis si pasan; y de hecho el manejo de una MENINGUITIS POR ESTAFILOCOCO q gracias a Dios son raras, se hace con estos antibióticos.

Al resto del organismo llegan muy bien como la PIEL, pulmones, riñones, hígado y riñón.
Estos tienen un cierto grado de metabolismo hepático, estos tienen eliminación renal.

Estas drogas tienen UN EFECTO MAXIMO DE  6 HORAS, ósea q hay q dar cada 4 o cada 6 horas por vía EV y por vía oral hay que dar cada 6 horas.

La actividad de estos ATBs contra estreptococo si bien es cierto existe, pero es bastante baja, tratar un faringoamígdalitis con dicloxacilina no es una buen práctica clínica; en cambio SI es un buena práctica clínica tratar infecciones por ESTAFILOCOCO desde las más leves como puede ser una piodermitis hasta las más graves como una meningitis o una neumonía estafilocócica ó una osteomielitis estafilocócica q no es nada raro, al contrario son muy frecuentes.  En las infecciones graves se da por vía EV hasta 12 gramos al día se puede dar, sería 2 gramos cada 4 horas; pero si la infección es una Piodermitis pues damos 500 mg cada 6 horas por vía oral.

Efectos adversos de las Penicilinas:

¿En quienes se hace la prueba de sensibilidad a la penicilina?

-    Si el paciente es alérgico a otros medicamentos
-    Si sufre alergias
-    Si nos dice que su papa ó mama es alérgico a la penicilina. Xq la alergia a la penicilina tiene un carácter hereditario.

La prueba de sensibilidad tiene que ser en un hospital donde se pueda atender al paciente, xq estas dosis pequeñas de penicilina q se usan en la prueba de sensibilidad pueden dar shock anafiláctico.

¿Qué significa que una prueba de estas salga negativa?

La prueba de sensibilidad a la penicilina NO es absoluta. Si la prueba es negativa nos dice que lo más probable que si le ponemos una penicilina a esa persona no tenga una reacción anafiláctica o inmediata. Pero esto NO nos descarta una reacción tardía, como enfermedad del suero.

Esta prueba sirve para eliminar o descartar con algún porcentaje de aproximación la posibilidad de reacciones inmediatas, básicamente hablamos de edema angioneurotico y de shock anafiláctico.

Desde el punto de vista legal si nosotros hemos hecho la prueba y salió negativa estamos ampliamente protegidos.

Si no se puede hacer la prueba mejor es buscar otro antibiótico. Si el uso del ATB es de vida o muerto y sabemos q es alérgico entonces se puede hacer la DESENSIBILIZACIÓN procedimiento que casi no se utiliza ahora xq en la mayor parte de casos hay ATBs alternativos.

Los efectos tóxicos de las penicilinas no son importantes lo peligroso con las Penicilinas son las reacciones alérgicas.

Hay q recordar q por cada 10,000 pacientes q reciben penicilina en 1 de ellos se produce shock anafiláctico.
Y de los q hace shock fallece 1 de 10.
Indicaciones y Usos de las Penicilinas:

    Recordemos q además de la Penicilina G sódica potásica q fundamentalmente se usa por vía EV xq es soluble en agua, hay otras penicilinas Insolubles (de depósito) como la PROCAÍNICA, CLEMIZOL y BENZATINICA.

@    La dosis de Penicilina G Procaínica seria entre  600,000 y 1 millón 200 mil Unidades cada 12 horas. Una muy buena indicación de penicilina G procaínica es 600,000 unidades cada 12 horas, pero esta es la que menos nos gusta xq esta es la que mas alergias da (en el 5% de los casos mientras q las demás da en el 1 ó 2 % de los casos) pues aquí se suma la alergia a la penicilina y la alergia a la procaína. La Procaína de los anestésicos locales es el q da más alergias al punto ya no se usa la procaína como anestésico local si no mas se usa la lidocaína. Los frascos de la Penicilina procaínica son de 600,000 unidades.

@    La Penicilina Clemizol, el clemizol es un antihistamínico. Pero aún así no reduce la alergia a la penicilina. Esta es tb. una penicilina de depósito que dura 24 horas. Esta penicilina clemizol se dosifica cada 24 horas, los frascos de esta penicilina son de un millón de unidades al punto que se llama MEGACILINA (mega pues es un millón); entonces se pone un frasco diario para infecciones de mediana severidad.

@    La Penicilina G Benzatínica, es tb. de depósito. Hay frascos de 600,000 unidades, de 1 millón 200 mil y hasta de 2 millones 400 mil unidades; la dosis estándar para un adulto es de 1 millón 200 mil unidades una sola inyección logra niveles prolongados hasta de 4 a 20 días. El uso básico era en la profilaxis primaria ó secundaria de la fiebre reumática, hasta ahora lo recomienda la OMS.
Con una sola dosis no mejora mucho los síntomas de la faringoamígdalitis pero si se evita la fiebre reumática y tb. la Glomerulonefritis aguda post-estreptococica pera los efectos en esta última son menores.
Si se tuviera Fiebre reumática pues una inyección mensual previene de la nueva infección por estreptococo y por lo tanto de un nuevo brote de fiebre reumática.

    Se ha reducido el campo de Ampicilina y Amoxicilina, sobre todo por la automedicación se ha desarrollado resistencia. Estas aminopenicilinas no se recomienda para TTO empírico. No todas las ITU requieren de un urocultivo y un antibiograma, por ejemplo una paciente mujer que tiene una ITU por primera vez no requiere antibiograma de echo se hace TTO, el cual consiste ahora con Quinolonas como TTO empírico, pero tampoco norfloxacina. LEVOFLOXACINA es lo q hay q usar ahora.
Si se usa en MENINGITIS xq Listeria es una causa común de meningitis y AMPICILINA es la droga de elección. Además ampicilina sirve para meningococo que es otra causa de meningitis y tb. sirve un poco para Hemophilus Influenzae q es otra causa de meningitis.
Y de las Infecciones Entéricas estos 2 antibióticos todavía son eficaces para Fiebre tifoidea.

    Para el niño la dosis promedio de Ampicilina son entre 50 y 200 mg excepto en meningitis donde se puede dar hasta 400 mg por kilo y esta es la dosis total del día que se fracciona cuando es por vía EV cada 4 horas ó máximo cada 6 horas.
    El adulto tiene dosis desde 2 gramos hasta 12 gramos al día inclusive si es que es meningitis esto por vía EV de Ampicilina. NO usar ampicilina Oral.


    El promedio de la dosis de Amoxicilina es de 2 gramos al día. Se ha observado cuando se administra 1 gramo de amoxicilina cada 12 horas se logra concentraciones plasmáticas más o menos uniformes. Si administramos 500 mg esta debe ser cada 6 horas ó cada 8 horas como muy espaciado.

    TICARCILINA, es un ATB caro hay q reservarlo para infecciones graves, siempre hay que ponerlo por vía EV. En lo preparados farmacéuticos del Perú Ticarcilina no viene sola viene combinada con ácido clavulánico, sin embargo este ac. clavulánico que acompaña a la ticarcilina no le ayuda a las infecciones por bacilos gran negativos como la pseudomona xq está tiene una betalactamasa codificada por el cromosoma bacteriano y los inhibidores de betalactamasas solamente actúan sobre las betalactamasas codificadas por plásmidos por tanto no debía venir la ticarcilina con ac. Clavulanico.

    FLUCLOXACILINA, tenía un nombre abreviado se llamaba loxacilina la hemos tenido hace 20 años por 2 ó 3 años nadie la recetaba. No hay en el Perú.



2)    INHIBIDORES DE BETA LACTAMASAS

Son 3 ATBs:

1.    ÁCIDO CLAVULÁNICO
2.    SULBACTAM
3.    TAZOBACTAM


Son ATBs betalactámicos. Estos ATBs tienen 2 características:

1.- Una de ellas es un muy pobre acción antibiótica
2.- Y la otra es la gran afinidad por las betalactamasas.

Entonces como ATB no sirven pero como elementos distractores de las betalactamasas son extraordinarios xq se van a pegar a la betalactamasa y no van a dejarla actuar; entonces solos no servirían para nada pero combinados con ATBs que podrían ser destruidos por las Betalactamasas resultan en una sinérgica asociación. Se llaman tb. Inhibidores  Suicidas de las Betalactamasas xq en el momento q se ligan a las betalactamasas esta destruyen al ácido clavulánico, al sulbactam ó al tazobactam pero en ese periodo de destrucción la betalactamasa no ha podido destruir al verdadero ATB que puede ser ampicilina, amoxicilina, ticarcilina, etc. Esto permite varias cosas como: ATBs como amoxicilina, ampicilina, que habían perdido gran parte de su actividad a lo largo de los años por desarrollo de resistencia cuando los combinamos con estos inhibidores hacemos q el ATB recupere en gran numero de casos su actividad original; no solo logramos eso si no q incluso ampicilina y amoxicilina, por ejemplo, que nunca fueron eficaces para estafilococo cuando los combinamos con ac. Clavulánico ó con sulbactam adquieren propiedades antiestafilococicas y no solo contra estafilococo si no tb. contra bacterias anaerobias como Bacteroides fragilis.

Por lo tanto las ventajas son grandes pero, hay q destacar un hecho NO hay una actividad inhibitoria de todas las betalactamasas. Las bacterias tienen material genético en el cromosoma y pueden tener material genético extracromosomial en los plásmidos que son segmentos de DNA q están fuera del cromosoma pero que están en el citoplasma bacteriano. Las betalactamasas q son las enzimas bacterianas que destruyen a los ATBs betalactámicos pueden ser codificadas por plásmidos ó pueden ser codificadas por el cromosoma; pues estos Inhibidores solo son capaces de inhibir a las betalactamasas codificadas por plásmidos más NO a las betalactamasas codificada por el cromosoma.
Concretamente las bacterias más importantes que fabrican betalactamasas cromosomial son Seudomona aeruginosa, Klebsiella, Enterobacter y Serratia; por lo tanto una combinación de los inhibidores de betalactamasas con un ATB eficaz para las bacterias antes mencionadas NO tiene utilidad como sucede Ticarcilina con ac. Clavulánico.
En cambio, los Estreptococs, Estafilococos, Gonococos q fabrican betalactamasas (penicilinasas) lo hacen en base a plásmidos por lo tanto estas betalactamasas si son inhibidas por ac. Clavulánico, sulbactam ó tazobactam.
Conviene entonces asociar estos inhibidores Ampicilina ó Amoxicilina para bacterias fundamentalmente el grupo de los COCOS GRAM Positivos, COCOS GRAM NEGATIVOS y algunos BACILOS GRAM NEGATIVOS pero q no pertenecen al grupo de las pseudomonas, klebsiella ó enterobacter; por ejemplo Echericha Coli si. Coli tiene betalactamasas inducida por plásmidos.
Entoces sirve para betalactamasas de E. coli, gonococo, estafilococo y hasta del neumococo.

    Se debe combinar AMOXICILINA con Ac. CLAVULANICO esta es la mejor combinación.
    AMPICILINA con SULBACTAM
    PIPERACILINA con TAZOBACTAM (esto en realidad no ayuda contra seudomona)
    TICARCILINA con AC. CLAVULANICO

Nosotros debemos dosificar estos en base al ATB activo, no nos preocupemos de los inhibidores de betalactamasas xq ya los laboratorios la calculan.

La dosis promedio de AMOXICILINA es de 500mg cada 8 horas con 125 mg de ac. Clavulánico.

ANPICILINA y SULBACTAM: la ampicilina puede estar combina con el sulbactan como 2 moléculas independientes ó puede combinarse siendo una sola molécula y esto es diferente. Cuando se conforma UNA sola molécula entre Ampicilina y Sulbactam se llama SULTAMICILINA la combinación de ampi con sulbactam provoca una mayor biodisponibilidad oral de la ampicilina. Normalmente se absorbe de ampicilina un 30% de lo q damos por vía oral si combinamos ampicilina con sulbactan en  una sola molécula la biodisponibilidad oral de la ampicilina mejora enormemente sube de 30 a 50, 70 y hasta de 80%. Si las ponemos como moléculas independientes no mejora la biodisponibilidad.

Tiene 2 desventajas básicas esta combinación:
@    Elevada incidencia de diarrea como efecto adverso.
@    Alto costo.


3) CEFALOSPORINAS

El MARSA es el q tiene unas proteínas ligadoras de penicilinas mutadas, ningún betalactámicos se pega a ellas. Pero si sirve cefalosporinas de primera generación para ESTAFILOCOCO que NO es MARSA, pero para el que es metisilino resistente NO sirve solo nos queda usar VANCOMICINA.

El que si es sensible a la metisilina tb. es sensible a las cefalosporinas incluso a las de primera generación, las de segunda pierden un poco.

La primera generación, básicamente para COCOS GRAM POSITIVOS: estreptococo, estafilococo, neumococo y unos cuantos Bacilos gram negativos entre los cuales está Echericha coli y Klebsiella.

Las de segunda generación, han perdido parte de su actividad entre los cocos gram positivos pero en cambio empiezan a ganar actividad contra GRAM NEGATIVOS aquí son mucho más sensibles E. coli, Klebsiella, Enterobacter y 2 bichos q son importantes Hemophilus Influenzae y Moraxella catarrhalis q producen infección respiratoria alta. Estas de 2da generación son incluso eficaces por vía oral para Hemophilus y Moraxella.
CEFOXITINA, tiene una actividad específica para Bacteroides fragilis es la única cefalsoporina para acción útil para bacterias anaerobias.

Las de tercera generación, 2 de ellas tienen acción para pseudomonas aeroginosa: CEFOPERAZONA y CEFTAZIDIMA; son las llamadas Cefalosporinas Antipseudomonas.

Las de cuarta generación, tb. tienen acción frente a pseudomona, sobretodo CEFEPIMA q es la q más se utiliza aquí. 
     
El espectro de 3 y 4ta generación más o menos es igual. Tb. las 3era generación tiene acción sobre gram positivos como por ejemplo sobre estafilococo.

En espectro, por lo tanto no hay gran diferencia entre 3era  y 4ta generación. La diferencia radica en la RESISTENCIA mayor q tienen las de 4ta generación a ser destruidas por las betalactamasas; esta resistencia va aumentando desde las de 1era alas 4ta generación. Las de 1era generación NO son tan fácilmente destruidas por las betalactamasas pero al fin y al cavo las pueden destruir. Las de 2da un poco más resistentes a ser destruidas por las betactamasas q a las de 1era; las de 3era más resistentes q las de 2da generación y la gran ventaja de las de 4ta generación que casi no son destruidas por betalactamasas, pero eso eleva el costo enormemente. 4ta generación son para pcts. hospitalizados y con graves infecciones y q no responden a cefalosporinas de otras generaciones.

Hoy en día las Cefalosporinas de 3era generación son PILARES en el manejo de MENINGITIS BACTERIANA, como CEFTRIAXONA se usa desde 1 mes de vida hasta 100 años o más, más bien NO PARA RECIEN NACIDOS. Ceftriaxona tiene una desventaja farmacinetica y es ligación a las proteínas y cuando se liga a las proteínas en un RN eso provoca desplazamiento de la bilirrubina q está ligada a las proteínas por la Ictericia fisiológica del RN y esa bilirrubina dada la inmadurez de la barrera hematoencefalica la va a atravesar y se va a impregnar en los nucleos basales produciendo una enfermedad q se llama KERNICTERUS, pero si se puede usar en RN CEFOTAXIMA que no se liga a las proteínas.

CEFOPERAZONA y CEFTRIAXONA de las inyectables salen por la bilis además de salir por el riñón, sobretodo la primera solo sale por la bilis. Pero la salida por la bilis es de ATB ACTIVO ósea no sale metabolizado, sale como tal y eso nos da una gran utilidad de estos 2 ATBs para manejar infecciones de las vías biliares como colecistitis aguda ó en colangitis ascendente q está última es una infección muy grave.

  


¿Qué porcentaje de hipersensibilidad cruzada con penicilina tienen las cefalosporinas? ¿Qué porcentaje de alérgicos a penicilina son tb. alérgicos a cefalosporinas?

Un 10% (diez por ciento) en promedio los reportes son muy variados hay otros que dicen hasta un 30%; pero en realidad es hasta un 10%.


    El doctor aconseja aprender las dosis de por lo menos de una cefalosporina de 1era generación oral que podría ser:

CEFALEXINA q es la más difundida está en los petitorios del ministerio y del seguro social.

Tb. habría que aprender de una cefalosporinas parenteral de 1er generación y la q está en los petitorios es la más Nefrotoxica que es la CEFALOTINA, el doctor dice q no la pongamos está IM xq es muy dolorosa pongámolas siempre EV. La mayoría de cefalosporina por vía IM son dolorosas por eso algunas vienen ya preparadas con lidocaína, las q traen lidocaína son para uso IM, estas no se pueden poner por vía EV.

    Las de 2da generación más se usan las ORALES la AXETIL-CEFUROXIMA se usa por v.o. 500mg c/12 horas.

    Entre las de 3era generación: CEFTRIAXONA la dosis es de 1 a 4 gramos c/día, y se puede poner IM cuando esta con lidocaína.


    La CEFTAZIDIMA tiene un nombre original q se llama FORTUM.
    La CEFALEXIMA el nombre original es KEFLEX.
    De CEFALOTINA el nombre original es KEFLIN.
    De CEFAZOLINA el nombre original es CEFACIDAL.
    De CEFUROXIMA el nombre comercial es SUPRACEF, y la original se llama ZINNAT por vía oral y tb. el iyectable.
    De CEFOTAXIMA el nombre original es CEFOTRIAL.
    De CEFTRIAXONA el nombre original es ROCEPHIN
    De CEFEPIMA el nombre original es MAXIPIME.


CEFTRIAXONA si es de elección para gonorrea y para muchos países es de elección para Fiebre tifoidea pero para el Perú no es considerada de elección para fiebre tifoidea pero si el cloranfenicol.


4) MONOBACTÁMICOS

AZTREONAM, su dosis en promedio es 1 (un) gramos cada 6 ó cada 8 horas; es unos 3 gramos diarios. La dosis tope NO mas de 8 gramos.

Este AZTREONAM es un ATB que en realidad tiene utilidad como un coadyuvante o como un remplazo de los ATBs aminoglucósidos xq el espectro de la amikacina es muy parecido a este medicamento: bacilos aerobios GRAM NEGATIVOS.
El AZTREONAM no tiene ninguna utilidad para GRAM POSITIVOS la amikacina si sirve para estafilococo pero el aztreonam xq este es puramente para bacilos aerobios gram negativos y nada más, no cubre gran positivos ni tampoco cubre anaerobios.


5)ATBs CARBAPENEMS

De uso parenteral:
IMIPENEM, MEROPENEM, ERTAPENEM, DORIPENEM, PANIPENEM, BIAPENEM, SULOPENEM, LENAPENEM  y SANFETRINEM.

De uso oral:
FAROPENEM, TEVIPENEM PIVOXIL, RITIPENEM y SANFETRINEM

    Son ATBs Bactericidas. Se unen a las PLP´s, interfiere en la síntesis de la pared celular bacteriana y provoca lisis.


IMIPENEM, hay q combinarlo con cilastatina debido a q el IMIPENEM solo es rápidamente destruido por la dehidropeptidasa renal y el problema no es tanto de q sea destruido si no q el metabolito que aparece después de la acción de la dehidropeptidasa sobre el imipenem es altamente  nefrotóxico, para q esto NO ocurra se le combina cilastatina q es un inhibidor de la peptidasa renal, esto determina primero q el imipenem tenga un tiempo de vida más largo y sobretodo q no se forme el metabolito nefrotóxico además tiene el otro problema q es las ALTA frecuencia de convulsiones.
El MEROPENEM, No necesita combinarse con cilastatatina xq no es destruido por la peptidasa renal y segundo si bien puede dar convulsiones las da con mucha menor frecuencia q el imipenem. El costo del meropenem es más alto q del imipenem.
Por eso se usa más el imipenem en los hospitales y solo en pcts. hospitalizados ó en UCI.

Esta clase es motivadora, esto no solo q deben saber, esto nos debe motivar para que leer más.

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