Anestésicos locales y complicaciones Sistémicas Existen dos grandes grupos de anestésicos locales, los que se clasifican como esteres (desuso, últimos creados en el '55) y los que se clasifican amidas (todos los nuevos fármacos). Los esteres son metabolizados por esterasas plasmáticas que los separa en ácido paraaminobenzoico, que es altamente alergénico, una razón del porque han pasado al olvido, dándole más valor a los de tipo amida, también provocan una gran vaso-dilatación, que produce una disminución del tiempo de acción del anestésico local. Los esteres son útiles en pacientes que tienen una disfunción hepática, porque las amidas tienen una metabolización a nivel del hígado, por lo tanto todos los pacientes con fallas hepáticas: alcohólicos, secuela de hepatitis o que están con cirrosis hepática, teóricamente estarían contraindicadas las amidas, esto es relativo, porque las esterasas plasmáticas que son responsables del metabolismo de esteres también se sintetizan en el hígado, por lo tanto igual estamos pillados por las dos vías, por lo tanto a un paciente con complicaciones hepáticas, es mejor hacerle un ajuste de dosis. Lo más presente en el mercado son anestésicos de tipo amida, el que más se sigue utilizando en la parte clínica y parte odontológica es la lidocaína seguido por la mepivacaina (amidas), otros anestésicos que se utilizan y que están entrando al mercado es la articaina (utilizada en grandes concentraciones porque es de acción corta, se necesita mas dosis de anestésico local ) y la bupivacaina ( utilizada en cirugía por que tiene un gran beneficio de ser de acción larga, pero de toxicidad alta → precaución ) Todos los anestésicos locales son vasodilatadores, Lo que hace que nosotros tengamos que agregarle otras medicamentos para hacerlos más útiles, el único que no es la cocaína (ya no se usa), es un vasoconstrictor, produce una estimulación de los receptores de la adrenalina, produce necrosis de la mucosa bocal, nasal y el tabique Lidocaína y mepivacaina son muy utilizados a pesar que tienen actividad vasodilatadora puesto que no es tanta comparada con los otros fármacos. Metabolización: Depende del lugar de inyección, depende de cuanta irrigación sanguínea llegue a la zona, para saber cuánta dosis pasara a la sangre, lo más grave que nos puede pasar seria inyectar directamente en la sangre, lo que haría aumentar la dosis sanguínea, entonces no habría un buen paralelo entre la dosis que uno entrega y lo que pasa a la sangre. Una vez que ha pasado el anestésico al torrente sanguíneo, que debería ser un paso progresivo cuando uno no inyecta intravascularmente, se distribuye el fármaco en un espacio de equilibrio lento (grasa y musculo) y otros sectores de intercambio rápido (cerebro, corazón hígado y pulmones) , esta diferencia entre el paso de intercambio rápido y lento esta netamente ligado a la irrigación. Se nombra el cerebro, miocardio pulmones e hígado que son órganos nobles que reciben mucha
irrigación y por eso el paso de fármaco es bastante rápido. La metabolización si son las amidas son de tipo hepático y los esteres que pasan directamente de la sangre a ser eliminadas a través de la orina Semivida:
Cuanto es el tiempo que demora el fármaco en el torrente sanguíneo en disminuir su dosis al 50%, esto nos permite catalogar el tipo de fármaco según la semivida que tiene, por eso volvemos a la lidocaína y mepivacaina que tienen semivida media intermedia y la bupivacaina que es una anestésico de acción prolongada se ve como duplica la semivida de la lidocaína, por lo tanto si uno quiere tener un efecto anestésico mas prologando podría elegir una bupivacaina, pero tendrá metabolización más lenta, el rango de dosis puede ser más toxico por lo tanto requiere más cuidado, y que no hayan funciones cardiovasculares por que también se cree que puede ser cardiotóxico.

Tetracaína, Ester de semivida extremadamente corta, por eso no tiene mucho uso clínico
Articaína: también de acción corta , puede servir para ciertos procedimientos más cortos, para poder prolongar su semivida, se subió su presentación a un 4%

Disposición se refiere en distintos grupos de pacientes, pacientes con disfunción hepática no se pueden usar amidas, lo cual es falso, porque quedamos con una alternativa y para conseguir anestésicos tipo Ester es super restringido y el paciente necesita tratamiento.

Paciente con disfunción cardiaca podría tener una vida media más larga, pero se ve que la cantidad no aumenta tanto, por lo tanto uno podría estar más tranquilo si debería preocuparse por los vasoconstrictores.

El grupo con mayor importancia lo presentan los pacientes con disfunción hepática (en chile hepatitis y alcoholismo va en ascenso), y se ve como aumenta a más del doble la semivida de la lidocaína , el promedio de aclaramiento (es decir que la droga no esté presente) debería ser máximo 10ml por kilogramo en un paciente normal, sin embargo disminuye en un paciente con una disfunción hepática casi a un 50% , eso quiere decir que uno debería disminuir en comparación con un paciente normal la dosis casi en un 50%  de droga, por lo tanto la disfunción hepática es el principal factor que puede provocar que la dosis sea mayor en el torrente sanguíneo.

EFECTOS SISTEMICOS

(la droga más estudiada es la lidocaína, puesto que es la más utilizada en la parte clínica y odontológica)

A nivel de SNC unas de las primeras etapas cuando uno ocupa lidocaína en bajas dosis, sobre todo a nivel endovenoso cosa que nosotros no hacemos, pero se puede usar para disminuir las crisis epilépticas, y esto lo hace porque es parte de la naturaleza del anestésico, disminuir la excitabilidad de la membrana, sin embargo esto es en dosis bastante bajas, pero en dosis más alta el paciente pasa a un periodo de depresión, y cuando uno llega a dosis toxicas el paciente se va a excitar, entonces cuando uno no sabe cómo anduvo con las dosis o las punciones:

-El paciente deprimido es la primera señal de alerta,
-Luego excitatorio y
-Luego paro cardiorrespiratorio, hay pacientes que se quedan dormidos pero no es signo de que el paciente este en dosis altas.

La lidocaína en un tiempo se usó en forma endovenosa para tratar dolores crónicos, pero ya no usa porque se remplazó por otros fármacos como opioides, porque la lidocaína en tratamientos endovenosos pasa rápidamente a dosis toxicas.

También se usó en el tratamiento de las depresiones, pacientes aseguraban placer y aumento del estado anímico. Ya no se usa tampoco por otros medicamentos, como antidepresivos que son más específicos.

Un uso más común es en el sistema cardiovascular, se le administra lidocaína cuando hay arritmia o caerá en un paro cardiaco y se usa por que la lidocaína tiene una potente acción anti arrítmica (disminuye la excitabilidad  de la membrana), aquí principalmente la excitabilidad está a nivel del miocardio. (En forma endovenosa)

Administrar anestésicos en múltiples tejidos puede provocar una gran vasodilatación y esto llevar a que el paciente responda con cierto grado de taquicardia, aumento del gasto cardiaco para poder compensar esa vasodilatación pero esto puede ser tan masivo que también puede caer en paro cardiaco

Se ha estudiado con los anestésicos locales que existiría cierta toxicidad tisular a nivel local, o sea cuando uno hace una inyección se podría provocar cierto daño a nivel de los tejidos locales y el mayor daño estaría principalmente en la capa muscular no tanto en la mucosa, pero esto no sería tan importante porque a la semana uno ya tendría una regeneración del tejido local.

La lidocaína tiene una toxicidad moderada al = que su efecto comparada que la bupivacaina que tiene una toxicidad alta para los tejidos , recordar entonces que el efecto es reversible pero hay que tener en cuenta si uno va a administrar grandes cantidades de fármaco en espacios cerrados, recordar que la técnica de carrea se pone en la fosa pterigomaxilar, que son espacios cerrados donde podría provocar destrucción del tejido

En el sistema respiratorio los Anestésicos locales participan principalmente con un efecto broncodilatador, pero no se usa en eso porque hay otros broncodilatadores con efectos mucho más específicos.

Respuesta a pregunta que no escucha:

Primero el corazón cae en una taquicardia (efecto ionotropo + para aumentar el gasto cardiaco porque tiene más sangre circulando en zonas externas) pero si la vasodilatación es tan exagerada, luego el  corazón luego cae en bradicardia.

Aspectos sistémicos de un paciente que está siendo sometido a sobredosis de Anestésicos Locales

En el grado más alto comienzan a aparecer síntomas excitatorios, solo tienen que tener claro que van a pasar de una respuesta de depresión del sistema a una respuesta más excitatoria, en dosis moderadas lo primero serán efecto depresivos.

Grados mínimos: depresión del sistema , en grados moderados comienza la respuesta excitatoria (ansiedad por ejem) , si sigue aumentando la dosis, convulsiones.

Vimos que una de las principales falencias que provocaba un anestésico local es una vasodilatación que para nosotros no es un efecto positivo porque aumenta la salida del anestésico local al torrente sanguíneo del sitio de inyección disminuyendo sus efectos, y provoca que el efecto de la potencia anestésica también sea menor por lo tanto se agrega los vasoconstrictores, que:

1)      Disminuye la toxicidad sistémica
2)      Prolonga el efecto la potencia anestésica
3)      Disminuye el sangrado de la zona
4)      Y disminuye la toxicidad,  porque la dosis pasa de forma mas progresiva.


Valores plasmáticos máximos en la administración de anestésicos locales con y sin vasoconstrictores
Explicados principalmente en infiltración


Donde disminuye el valor máximo casi en un 100%, porque pasa de 2 a 1 en la lidocaína con una concentración de epinefrina no muy alta, normalmente los tubos vienen con una concentración de epinefrina de 1:100.000 , sin embargo esto está 1:200.000 (mas diluida) y sin embargo con ese efecto podemos decir la mitad va a pasar al torrente sanguíneo y vamos a tener una mayor duración. Lo mismo pasa con la mepivacaina.

Efectos del vasoconstrictor

Considerando la epinefrina 1:200.000 sobre la concentración plasmática máxima y vemos que la concentración plasmática máxima al utilizar 400 gr de lidocaína sin vasoconstrictor llega a 4.3 microgramos/ml y con el efecto vasoconstrictor disminuye bastante , es solo demostrar el efecto positivo que tiene el vasoconstrictor en la salida del fármaco al torrente sanguíneo y tiene efectos directamente positivos a nivel de la toxicidad del Anestésico Local, hay que tener cuidado porque el vasoconstrictor también tiene efectos tóxicos , por lo tanto hay que tener presente que estamos usando dos medicamentos.

Los VC van a participar a nivel de los efectos alfa y beta, los efectos alfa van a estar presente principalmente a nivel de vasoconstricción y los beta principalmente inhibitorios (vasodilatación reactiva) que ocurre mas tardíamente, entonces existirá un efecto de compensación.

Uno de los principales efectos que hay y que debe tener cuidado con los pacientes es la elevación de la presión sanguínea, porque en estos momentos se prefiere más la epinefrina a la norepinefrina, es porque mantiene un efecto más o menos lineal alrededor de todos los receptores alfa y beta , entonces si sabemos que los receptores beta producen una vasodilatación, serviría como una forma de compensación de este efecto de alza de la presión arterial, sin embargo este efecto en la norepinefrina es pobre, está comprobado que se mantiene valores de presión sanguínea bastante más altos en pacientes con norepinefrina vs epinefrina 

La epinefrina no es el VC ideal porque tiene otros factores como el aumento de la F cardiaca, hipertensión, sin embargo este mismo efecto lo tienen los otros vasoconstrictores. Pero tiene ese gran efecto positivo que podría provocar esa vasodilatación compensatoria.

La corbadrina, no produce un efecto muy marcado de hipertensión, pero igual eleva la presión arterial y tiene muy poco efecto vasodilatador,

Entonces lo ideal sería tener un efecto alfa1 (sedado vasoconstricción en el lecho) y b2 potentes.

Dilución de los vasoconstrictores
Que un anestésico  venga al 1% significa 1gr en 100 ml, aquí lo que tenemos es 1 en 1000, cuando decimos que la concentración del vasoconstrictor viene en 1000, significa que tenemos 1 gr en 1000ml, que es lo mismo que decir 1000miligramos en 1000ml,  es  como decir que viene al 1% y eso es lo que viene habitualmente en las ampollas de epinefrina de presentación clínica y uno las ocupa en cirugía, a veces uno quiere efecto netamente vasoconstrictor y no de anestésico local , uno ocupa poca lidocaína y la diluye en más epinefrina.

Lo que hay que saber es que cuando dice vasoconstrictor 1:100.000 es muy diferente a decir 1:200.000, es decir la estamos diluyendo casi al doble, entonces cuando decimos la concentración 1:100.000 ya sea de epinefrina o norepinefrina seria 0.01 mg/ml y en 200mil la estamos diluyendo al doble que sería una concentración 0.05mg/ml (error o no?, no debería ser 0.005 ._.) 32min.

La gran cantidad de anestésicos de uso odontológico esta presentado en 1:100000 y 1:200000, uno usara menos tubos de anestesia en la que está más concentrada (1:100000), pero comenzamos a jugar  con la toxicidad del anestésico local vs del VC.

Concentraciones de VC de distinto uso clinico:

Ahí se ve la presentación de 0.01 mg/ml de este tubo de anestesia, quiere decir que tendremos 0.01mg de epinefrina por ml de ese tubo de anestesia.


Cuando uno usara Anestésicos Locales con VC, hay que tener cuidado con pacientes hipertensos, vasculares, glaucoma, ETC.





Clasificación ASA, (clasificación con respecto a enfermedades sistémicas)

ASA1: paciente sano, sin patología de base
ASA2: Patologia de base (hipertenso diabetes, cardioapata pero que esta compensado, sometido a tratamiento)
ASA3: Mismas patologías pero mal compensado
ASA4: Riesgo vital

Asa no es diagnóstico es solo una clasificación de los pacientes 

Concentraciones que puedo usar en pacientes sanos =  11 cartuchos o 22, pero esto no es muy cierto, quizás solo para la epinefrina, pero si pensamos que van acompañada de lidocaína, estaríamos hablando de dosis toxicas. Quizás solo de refiere al VC.

Pero en un paciente sano uno podría usar de epinefrina con lidocaína, 9 tubos hasta 10 tubos como límite, la dosis que uno puede entregar en un paciente ASA3 como máximo serian 2 tubos de Anestésico Local acompañado de un VC 1:100000 y si es 1:200000 quizás llegar a usar 4 tubos

Complicaciones Sistémicas

  • Ningún fármaco que nosotros utilizaremos ejerce específicamente la acción que se quiere, tiene reacciones asociadas.
  • Ningún fármaco esta desprovisto de toxicidad
  • La toxicidad descansa en quien lo administra

Existen dos principales complicaciones sistémicas, una respuesta alérgica o que se provoque una sobredosis.

Generalmente los efectos de sobredosis son a dosis altas y los efectos alérgicos no están relacionados a la dosis, es decir un paciente alérgico va a verse afectado independiente de la dosis, se puede ir de un paciente que tiene una reacción mínima de un Rush cutáneo a un paciente que le genere un shock anafiláctico.

Signos síntomas, son similares independiente del alérgeno, las respuestas alérgicas son inespecíficas
Cuando hay sobredosis su respuesta va a ir directamente relacionada con el fármaco que se utilizó, y ya sabemos el tratamiento.

Tratamiento

Las alergias como tienen síntomas signos similares también su tratamiento será similar y el indicado dependerá de cómo sea, si existe una respuesta muy exagerada se tratara con epinefrina ( paro respiratorio , exacerbada broncoconstriccion), que tiene acción más inmediata, los antihistamínicos son más tardíos.


Y un paciente con sobredosis, su tratamiento será especifico de la dosis y el fármaco que se uso, cuando un paciente cae en el nivel de convulsiones uno debería tener como medicamento que sea anti-convulsionante (alguna benzodiacepina  o medicamento que aumente el umbral de convulsiones con tal de disminuirlas).

Factores que contribuyen a la sobredosis

  • edad, menos tamaño, por lo tanto dosis menores.
  • peso, tener claro que los fármacos se acumulan en tejidos de intercambio lento. Músculos y grasa , que es menor en niños por lo tanto soportan menores volúmenes de fcos.
  • asociación o efecto con otros fármacos que potencien la acción
  • sexo, teóricamente las mujeres deberían usar dosis menores pero no está científicamente comprobado
  • presencia de patologías. Insuficiencia cardiaca, insuficiencia hepática
  • Reacción genética, que logre que el metabolismo sea menor
  • actitud mental y del medio ambiente, estrés
  • factores del fármaco, depende la vasoactividad que vaya a tener si es más o menos vasodilatador , la concentración propia que uno va a encontrar , la articaina (4%) como anestésico de acción corta hay que aumentar las dosis .
  • Vía de administración también es importante
  • Tasa de inyección, es la velocidad de inyección, debería demorarse alrededor de 1 minuto en inyectar un tubo de anestesia.

La arteria alveolar inferior ( para la técnica spix) es  la que posee la mayor tasa de aspiración positiva, es decir estamos ante una punción intravascular , y será muy importante porque al variar el sitio de punción varia la dosis de medicamento que uno está entregando directamente a la sangre y también en de vasoconstrictor..

Dosis máxima recomendada

1)      Vemos que la articaina viene habitualmente al 4%, la lidocaína sin embargo viene al 2% , si viene al 2% tendremos 20 miligramos en 1 ml, en el cartucho de odontología viene 1.8%  reducimos a 36mg de lidocaína en cada cartucho , la dosis recomendada de lidocaína para no provocar ningún efecto adverso seria alrededor de 4.4mg por kg , es decir un paciente de 70k uno debería usar como máximo 8 a 9 tubos de infiltración.

2)      La acción de la bupivacaina tiene una acción bastante más prolongada porque su metabolismo es más lento, es más fácil llegar a dosis toxica , por lo tanto es casi 3 veces menor la dosis recomendada de mg por kilo de la bupivacaina vs la lidocaína

3)      Cuando hay accidentes por sobredosis ocurre principalmente en: niños de 2-6 años y en pesos de 15 a 40kilos

4)      En plan de tratamiento cuatro cuadrantes es más común llegar a dosis toxicas, al trabajar con los 4 cuadrantes anestesiados

5)      Usar anestésicos sin vasoconstrictor, pasa más fácil al torrente sanguíneo

6)      Cuando si inyectan cartuchos completos se pueden llegar a dosis toxicas, siendo a veces que con medio tubo de anestesia se puede hacer, siempre se debería usar la mínima anestesia posible para lograr un efecto deseado

7)      Anestesiar los cuatro cuadrantes al mismo tiempo, se anestesia el cuadrante que yo trabajare para trabajar con dosis más seguras

8)      No tomar en consideración el peso corporal del paciente en relación a la dosis

Síntomas y signos de los fármacos con epinefrina

Principalmente alteraciones a nivel de la presión arterial, fundamental de la presión sistólica, sin embargo un efecto útil que tenía la epinefrina con respecto a la norepinefrina era esa vasodilatación compensatoria, recordar que es más importante en pacientes hipertensos la presión diastólica, que si uno la eleva mucho se puede probar una accidente vascular, efecto que no se encuentra presenta en la norepinefrina, también está dentro de las complicaciones las posibles arritmias.

Alergia

Uno le pide al paciente que describa como fue su reacción alérgica,  prurito, temblores sudoración dificultad para respirar, después uno le puede preguntar al paciente como le trataron su respuesta alérgica, me dieron antihistamínico y pa’ la casa ( fue débil), si habla de hospitalización adrenalina, refleja una alergia más potente .

También es importante saber en qué posición se encontraba el momento de la reacción para no confundirlo con una lipotimia y saber que sensación sintió.

Como reaccionar:

Tener presente el ABC

A: asegurar la via aérea, respiración y circulación
B: cuidados específicos a aplicar al paciente según sea la reacción alérgica

Lo mínimo que puede pasar es una reacción cutánea leve, antihistamínicos oral y evaluar al paciente por 60 minutos y mantener una terapia con antihistamínicos por 3 días y que el paciente investiga su alergia.

Reacción cutánea generalizada: le podríamos administrar 0.3 miligramos de epinefrina en adultos ( 1mg por ml tubo= usar en 1/3) y un 1/15 en niños


Recordar que no siempre se  da la reacción alérgica en la primera anestesia, esta puede sensibilizarlos y en una segunda dosis producir la respuesta alérgica

La reacción alérgica es producida por el AL y no por VC, ya que este es un fuerte broncodilatador

Si el paciente hace un broncoespasmo, paciente siente que no puede respirar y esta con sibilancias, se debe aplicar oxígeno y un puf de broncodilatador (salbutamol ) y 0.3 epinefrina y 0.15 en niños y antihistamínicos, pero la principal droga que favorece la broncodilatación  es la epinefrina , evaluar en 60 minutos y seguir con el antihistamínico por 3 días.

Un broncoespasmo es una reacción grave

Y lo peor es un edema laríngeo agudo o un shock anafiláctico, se recomienda 0.3 adulto 0,15 niños de epinefrina intramuscular y subcutánea, en la cavidad bucal para infiltrar se usa el piso la boca. Y usar antihistamínicos endovenosos o intramusculares y corticoides endovenosos. Pero hay que tener claro que el principal es epinefrina, los otros son solo coadyuvantes (secundarios) para eliminar el edema. Y muy severo hacer una cricotiroidotomia (variación de la traqueotomía pero a nivel de la membrana cricoides.
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